托西溴苄铵

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托西溴苄铵

药物别名:托西酸溴苄铵、溴苄铵托西酸盐、溴苄胺、甲苯磺酸溴苄乙胺、溴苄乙胺、特兰新

一级分类: 循环系统药物
二级分类: 抗心律失常药物
三级分类: 延长动作电位时程药
药物别名: 托西酸溴苄铵、溴苄铵托西酸盐、溴苄胺、甲苯磺酸溴苄乙胺、溴苄乙胺、特兰新
药物剂型:
1.片剂(甲苯磺酸酯):0.1g;2.注射剂(甲苯磺酸酯):0.25mg(2ml)。
药理作用: 本品属Ⅲ类抗心律失常药,通过抑制钾通道,阻止动作电位复极,延长心房、心室肌及心肌传导纤维的动作电位时程及有效不应期,显著提高室颤阈值,消除心室内折返。用于难治性室性心动过速和室颤,并可能在用药后电除颤成功。此外尚有选择性地作用于交感神经节及节后纤维,发挥抗肾上腺素能作用。因口服后吸收不完全且不规则,现已不用。
药动学: 一般静脉给药,给药后几min起效,半衰期为5~10h,几乎完全从肾脏排泄,也可肌内注射。
适应证: 用于防治室性心律失常。包括心室颤动、锑剂中毒引起的心性脑缺氧综合征等。尤适用于兼有心力衰竭及传导阻滞的病例。
禁忌证: 原有低血压者禁用。
注意事项: 主动脉缩窄者应慎用。
不良反应: 常见有直立性低血压,少见有头晕、头痛、发热、出汗、鼻充血、腹泻、排尿困难等。长期用药可产生腮腺肿胀及疼痛。静脉注射过快可发生恶心及呕吐。
用法用量: 1.口服:每次0.1g,每天3次,以后可递增剂量,但不超过每天1.5g。2.静脉注射:每次3~5mg/kg,用5%葡萄糖注射剂稀释为5%的溶液后在5~10min内注完。如无效,可每隔4~6小时再注射1次。静脉注射有效后改为肌内注射,每次0.25g,每6~12小时1次。3.静脉滴注:每次3~5mg/kg,每天3~4次,以5%葡萄注射剂稀释为1%的溶液后缓慢滴注。
药物相应作用: 1.本品可增加洋地黄毒性,洋地黄类中毒性心律失常患者不宜用。2.与奎尼丁普鲁卡因胺或钙离子有拮抗作用,不宜同用。3.三环类抗抑郁药可对抗本品的血管扩张作用。4.服用萝芙木或噻嗪类利尿剂时,本品应减量。
专家点评: 本品最大缺点是应用前期,由于释放神经末梢的去甲肾上腺素而引起血压升高,心率加快,而到后期却因神经末梢的去甲肾上腺素已耗尽而产生低血压,为此临床很少在一般情况下一线应用本品,而主要用于常规治疗未能奏效的快速室性心律失常,尤其在难以电除颤以后的室颤时,如注射本品后,往往可使电除颤成功。
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